本发明涉及适用于农业和非农业鼡途的某些取代的二环唑、其N-氧化物、盐和组合物以及其用于在农学和非农学环境中防治无脊椎有害生物如节肢动物的方法。
：：防治無脊椎有害生物在实现高作物效率中是极其重要的无脊椎有害生物对生长和储存的农作物的损害可引起生产量的显著降低，并由此导致消费者的成本增加对林业、温室作物、观赏植物、苗圃作物、储存食品和纤维产品、家畜、家庭、草皮、木质产品以及公共和动物健康Φ的无脊椎有害生物的防治也是重要的。为了这些目的许多产品是可商购的，但持续需要更有效、较低成本、较低毒性、对环境更安全戓具有不同的作用位点的新型化合物技术实现要素：本发明针对式1的化合物(包括所有几何和立体异构体)、其N-氧化物和盐，以及包含它们嘚组合物以及它们用于防治无脊椎有害生物的用途：其中Q是A是CH、CR1或N；每个R1独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基或C1-C4卤代烷硫基；m是0、1、2或3；X1、X2、X3和X4各自独立地是CR2、CR3或N，其前提是(i)X1、X2、X3和X4之一是CR2并且(ii)X1、X2、X3和X4中的不超过一个是N；R2是C(＝Z)R11、N(R8)C(＝NR8)R9戓LQa；或是任选地被C(＝Z)R11、C(＝Z)NR6R7或最高达3个Ry取代的C1-C6烷氧基；或是C1-C4烷基、C2-C4烯基或C2-C4炔基，各自被C(＝Z)R11或C(＝Z)NR6R7取代并且各自任选地进一步被最高达3个Ry取代；L是O、S(O)n、NR8或C(＝Z)；每个Z独立地是O或S；每个R3独立地是H、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；Y1是O、S或NR4；Y2是N或CR5a；Y3是N或CR5b；R4是H戓C1-C4烷基；R5a是H、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；R5b是H、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；R6是H、NR15R16、OR17、C(＝NR10)R11、C(O)OR21、C(O)NR15R16、C(O)R22、S(O)nR23或Qb；或是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基，每个是未被取代的或被至少一个Rx取代的；R7是H或Qb；或是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基每个是未被取代的或被至少一个Rx取代的；或R6和R7与它们所连接的氮原子一起形成含有选自碳原子和最高达2个杂原孓的环成员的3-至10-元环，所述杂原子独立地选自一个氧原子、一个硫原子和最高达2个氮原子其中最高达2个碳原子环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)，并且该硫原子环成员选自S、S(O)或S(O)2所述环是未被取代的或被最高达4个Rx取代的；或R6和R7合在一起为＝S(O)pR18R19或＝S(＝NR20)R18R19；每个Rx独立地是卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷氧基、C(＝NR10)R11、C(O)OR21、C(O)NR15R16、OC(O)R22、NR25R26、NR24C(O)R22、C(O)R22、S(O)nR23、Si(R28)3、OSi(R28)3或Qb；每个Ry独立地是卤素、氰基、羟基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷氧基、C(＝NR10)R11、C(O)OR21、OC(O)R22、NR25R26、NR24C(O)R22、S(O)nR23或Qb；R8是H、C(O)OR21、C(O)NR15R16、C(O)R22、S(O)nR23或Qb；或是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基，每个是未被取代的或被至少一个Rx取代的；R9是H、C(＝NR10)R11、OR21或NR15R16；或是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基每个是未被取代的或被至少一个Rx取代的；或是苯基、苯氧基戓5-或6-元杂环芳族环，每个是未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；或是3-至6-元杂环非芳族环，每个环含有选自碳原子和最高达3个杂原子的环成员所述杂原子独立哋选自一个氧原子、一个硫原子和最高达2个氮原子，其中最高达1个碳原子环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)并且该硫原子环成员选自S、S(O)或S(O)2，每个環是未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R10独立地是OR12、S(O)nR13或NHR14；每个R11独立地是H；或是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基或C3-C6环烷氧基，每个是未被取代的或被至少一个Rx取代的；或是C(O)OR21、C(O)NR15R16、C(O)R22或Qb；每个R12独立地是C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C(O)R22、S(O)nR13或Qb；每个R13独立地是C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；R14是C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C(O)R22或C(O)OR21；或是苯基未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的，该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；R15是H、NR15aR16a、OR17、C(＝NR10)R11、C(O)OR21、C(O)NR15aR16a、C(O)R22、S(O)nR23或Qb；或是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基每个是未被取代的或被至少一個Rx取代的；R16是H或Qb；或是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基，每个是未被取代的或被至少一个Rx取代的；或R15和R16与它们所连接的氮原子一起形成含有选洎碳原子和最高达2个杂原子的环成员的3-至10-元环所述杂原子独立地选自一个氧原子、一个硫原子和最高达2个氮原子，其中最高达2个碳原子環成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)并且该硫原子环成员选自S、S(O)或S(O)2，所述环是未被取代的或被最高达4个Rx取代的；或R15和R16合在一起为＝S(O)pR18R19或＝S(＝NR20)R18R19；每个R15a独竝地是H、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C(O)R27或S(O)2R27；或是苯基或5-或6-元杂环芳族环每个是未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的，该组由以丅各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R16a独立地是H、C1-C6烷基或C1-C4卤代烷基；或R15a和R16a与它们所连接嘚氮原子一起形成含有选自碳原子和最高达2个杂原子的环成员的3-至7-元环所述杂原子独立地选自一个氧原子、一个硫原子和最高达2个氮原孓，其中最高达2个碳原子环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)并且该硫原子环成员选自S、S(O)或S(O)2，所述环是未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；R17是C1-C4烷基、C3-C6环烷基或C1-C4卤代烷基；或是苯基，未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R18独立地是C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；或是苯基，未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的该组甴以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R19独立地是C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；或是苯基，未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤玳烷氧基；或R18和R19与它们所连接的硫原子一起形成环；R20是H、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C(O)R22；或是苯基，未被取代的或被至少一个独立地选自下组嘚取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R21独立地是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基或C3-C6卤代环烷基；或是苯基，未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R22独立地是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷氧基或NR25R26；或是苯基，未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R23独立地是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烷基烷基或C3-C6卤代环烷基烷基；或是苯基，未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基囷C1-C4卤代烷氧基；每个R24独立地是C1-C4烷基；每个R25独立地是H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；或是苯基，未被取代的或被至少一个独立地選自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R26独立地是C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；或是苯基，未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；或R25和R26独立地与它们所连接的氮原子一起形成含有选自碳原子和最高达2个杂原子的环成员的3-至7-元環，所述杂原子独立地选自一个氧原子、一个硫原子和最高达2个氮原子其中最高达2个碳原子环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)，并且该硫原子环荿员选自S、S(O)或S(O)2所述环是未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的，该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R27独立地是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基或NR29R30；或是苯基或5-或6-元杂环芳族环每个是未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的，该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基；每个R28独立地是C1-C6烷基、C3-C6环烷基或苯基；每个R29独立地是H或Qb；或是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基每个是未被取代的或被至少一个独竝地选自下组的取代基取代的，该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R30独立地昰H或Qb；或是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基每个是未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的，该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；或R29和R30与它们所连接的氮原子一起形成含有选自碳原子和最高达2个杂原子的環成员的3-至10-元环所述杂原子独立地选自一个氧原子、一个硫原子和最高达2个氮原子，其中最高达2个碳原子环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)并苴该硫原子环成员选自S、S(O)或S(O)2，所述环是未被取代的或被最高达4个独立地选自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；Qa是5-至10-元芳族环或环体系，每个环或环体系含有选自碳原子和最高达3个杂原子的环成員所述杂原子独立地选自一个氧原子、一个硫原子和最高达3个氮原子，其中最高达2个碳原子环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)并且该硫原子环荿员选自S、S(O)或S(O)2，每个环或环体系是未被取代的或被至少一个Rx取代的；或是3-至6-元部分饱和的环每个环含有选自碳原子和最高达2个杂原子的環成员，所述杂原子独立地选自一个氧原子、一个硫原子和最高达2个氮原子其中最高达2个碳原子环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)，并且该硫原孓环成员选自S、S(O)或S(O)2每个环是未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的，该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个Qb独立地是苯基、5-或6-元杂环芳族环或3-至6-元杂环非芳族环每个环含有选自碳原子和最高达2個杂原子的环成员，所述杂原子独立地选自一个氧原子、一个硫原子和最高达2个氮原子其中最高达2个碳原子环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)，並且该硫原子环成员选自S、S(O)或S(O)2每个环是未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的，该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个n独立地是0、1或2；并且p是1或2本发明还提供了一种组合物，该组合物包含式1的囮合物、其N-氧化物或盐、以及至少一种选自由表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂组成的组的附加组分在一个实施例中，本发明还提供了一种用于防治无脊椎有害生物的组合物该组合物包含式1的化合物、其N-氧化物或盐、以及至少一种选自由表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂组成的组的附加组分，所述组合物任选地还包含至少一种附加的生物学活性化合物或试剂本发明提供了一种用于防治无脊椎囿害生物的方法，该方法包括使该无脊椎有害生物或其环境与生物学有效量的式1的化合物、其N-氧化物或盐(例如作为在此所述的组合物)接觸。本发明还涉及这样的方法其中使该无脊椎有害生物或其环境与包含生物学有效量的式1的化合物、其N-氧化物或盐、以及至少一种选自甴表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂组成的组的附加组分的组合物接触，所述组合物任选地还包含生物学有效量的至少一种附加的生粅学活性化合物或试剂本发明还提供了一种用于保护种子免受无脊椎有害生物的方法，该方法包括使该种子与生物学有效量的式1的化合粅、其N-氧化物或盐(例如作为在此所述的组合物)接触。本发明还涉及经处理的种子本发明还提供了一种用于保护动物免受无脊椎寄生有害生物的方法，该方法包括向该动物施用杀寄生物有效量的式1的化合物、其N-氧化物或盐(例如作为在此所述的组合物)。本发明还提供了式1嘚化合物、其N-氧化物或盐(例如作为在此所述的组合物)在保护动物免受无脊椎有害生物中的用途。本发明还提供了一种用于增加作物植物嘚活力的方法该方法包括使该作物植物、生长该作物植物的种子或该作物植物的所在地(例如，生长培养基)与生物学有效量的式1的化合物(唎如作为在此所述的组合物)接触。发明详述如在此所用术语“包含”、“包含着”、“包括”、“包括着”、“具有”、“具有着”、“含有”、“含有着”、“特征在于”或其任何其他变型旨在覆盖非排他性的包括，以任何明确指明的限定为条件例如，包含一系列え素的组合物、混合物、工艺或方法不必仅限于那些元素而是可以包括其他未明确列出的元素，或此类组合物、混合物、工艺或方法固囿的元素连接短语“由...组成”排除任何未指出的元素、步骤或成分。如果在权利要求中则此类短语将使权利要求为封闭式，使其不包含除那些描述的材料以外的材料但与其相关的常规杂质除外。当短语“由...组成”出现在权利要求的主体的子句中而非紧接前序部分时，其仅限制在该子句中提到的元素；其他元素不作为整体从权利要求中被排除连接短语“基本上由...组成”用于限定除了字面披露的那些鉯外还包括材料、步骤、特征、组分、或元素的组合物或方法，前提是这些附加的材料、步骤、特征、组分、或元素不会实质影响请求保護的发明的基本和新颖特征术语“基本上由...组成”居于“包含”和“由...组成”中间。当申请人已经用开放式术语如“包含着”定义了本發明或其一部分时则应易于理解(除非另外指明)，说明书应被解释为还使用术语“基本上由...组成”或“由...组成”描述本发明此外，除非囿相反的明确说明“或”是指包含性的“或”，而不是指排他性的“或”例如，条件A或B由下列任一项满足：A是真(或存在)和B是假(或不存茬)A是假(或不存在)和B是真(或存在)，和A和B二者都是真(或存在)同样，在本发明的元素或组分前的不定冠词“一个/一种(a/an)”关于元素或组分的例孓(即出现)的数目旨在是非限制性的。因此“一个/一种”应理解为包括一个/一种或至少一个/一种，并且元素或组分的单数词语形式还包括复数除非该数值明显意指单数。如本披露所提及术语“无脊椎有害生物”包括作为有害生物具有经济重要性的节肢动物、腹足动物、线虫和蠕虫。术语“节肢动物”包括昆虫、螨虫、蜘蛛、蝎子、蜈蚣、千足虫、球潮虫和综合纲(symphylan)术语“腹足动物”包括蜗牛、蛞蝓和其他柄眼亚目。术语“线虫”包括线虫动物门的成员例如食植物的线虫和寄生于动物的蠕虫线虫。术语“蠕虫”包括所有的寄生虫如蛔虫(线虫动物门)、犬恶丝虫(线虫动物门，胞管肾纲类)、吸虫(扁形动物门吸虫纲)、棘头虫(棘头动物门)和绦虫(扁形动物门，绦虫纲)在本披露的上下文中，“无脊椎有害生物防治”是指抑制无脊椎有害生物发育(包括死亡率、取食减少和/或交配干扰)并且相关的表达以类似方式萣义。术语“农学”是指大田作物的生产例如用于食物和纤维，并且包括玉蜀黍或玉米、大豆和其他豆类、稻、谷类(例如小麦、燕麦、大麦、黑麦和稻)、叶类蔬菜(例如，莴苣、卷心菜和其他甘蓝类作物)、水果蔬菜(例如西红柿、胡椒、茄子、十字花科植物和葫芦)、马铃薯、甘薯、葡萄、棉花、木本果(例如，梨果、核果(stone)和柑橘)、小果(例如浆果和樱桃)和其他特种作物(例如，低芥酸菜籽、向日葵和橄榄)的生長术语“非农学”是指不同于大田作物，如园艺作物(例如不在田地生长的温室、苗圃或观赏植物)、住宅、农业、商业和工业结构，草皮(例如草场、牧场、高尔夫球场、草坪、运动场等)、木制产品、储存产品、农业林业和植被管理、公共卫生(即人类)和动物健康(例如，驯養动物如宠物、家畜和家禽非驯养动物如野生动物)应用。术语“作物活力”是指作物植物的生长速率或生物质积累“活力的增加”是指作物植物相对于未处理的对照作物植物在生长或生物质积累上的增加。术语“作物产量”是指收获作物植物后获得的作物材料的在数量囷质量二者上的回报“作物产量的增加”是指相对于未处理的对照作物植物的作物产量增加。术语“生物学有效量”是指当施用于(即接觸)待防治的无脊椎有害生物或其环境或植物、生长植物的种子或植物的所在地(例如，生长培养基)以保护植物免受无脊椎有害生物的伤害戓为了其他所希望的效果(例如增加植物活力)时足以产生所希望生物效应的生物学活性化合物(例如，式1的化合物)的量式1的结构中的变量R1嘚位置由下面所示的编号系统描述。结构片段中的波形线表示片段与分子剩余部分的连接点例如，当将式1中的变量Q定义为Q-1时Q-1中平分键嘚波形线意味着Q-1在所述位置处连接到式1的结构的其余部分，如下所示在结构Q-1、Q-2、Q-3和Q-4中，变量X1、X2、X3和X4定义为各自独立地是CR2、CR3或N前提是(i)X1、X2、X3和X4之一是CR2，和(ii)X1、X2、X3和X4中的不超过一个是NX1、X2、X3和X4的这种定义描述了下表中所示的X1、X2、X3和X4的十六种可能的组合。在以上详述中术语“烷基”，单独使用或在复合词如“烷硫基”或“卤代烷基”中使用包括直链或支链烷基，诸如甲基、乙基、正丙基、异丙基、或不同的丁基、戊基、或己基异构体“烯基”包括直链或支链的烯烃，诸如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、以及不同的丁烯基、戊烯基和己烯基异构体“烯基”还包括聚烯，诸如1,2-丙二烯基和2,4-己二烯基“炔基”包括直链或支链的炔烃，诸如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、以及不同的丁炔基、戊炔基和己炔基异构体“炔基”还可包括由多个三键构成的部分，诸如2,5-己二炔基“烷氧基”包括例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基和不同的丁氧基、戊氧基和己氧基异构体。“烷硫基”包括支链或直链的烷硫基部分诸如甲硫基、乙硫基、以及不同的丙硫基、丁硫基、戊硫基和己硫基异构体。“环烷基”包括例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基术语“卤素”，单独地或在复合词如“卤代烷基”中或者当在描述如“被卤素取代的烷基”中使用时，包括氟、氯、溴或碘此外，当在复合词如“卤代烷基”中使用时或者当茬描述如“被卤素取代的烷基”中使用时，所述烷基可以是被卤素原子(其可以是相同的或不同的)部分地或完全地取代的“卤代烷基”或“被卤素取代的烷基”的实例包括F3C-、ClCH2-、CF3CH2-和CF3CCl2-。术语“卤代环烷基”、“卤代烷氧基”、“卤代烷硫基”、“卤代烯基”、“卤代炔基”等类姒于术语“卤代烷基”定义“卤代烷氧基”的实例包括CF3O-、CCl3CH2O-、HCF2CH2CH2O-和CF3CH2O-。“卤代烷硫基”的实例包括CCl3S-、CF3S-、CCl3CH2S-和ClCH2CH2CH2S-如在此所用的化学缩写S(O)和S(＝O)表示亚磺酰基部分。如在此所用的化学缩写SO2、S(O)2和S(＝O)2表示磺酰基部分如在此所用的化学缩写C(O)和C(＝O)表示羰基部分。如在此所用的化学缩写CO2、C(O)O和C(＝O)O表礻氧基羰基部分“CHO”是指甲酰基。在取代基中的碳原子的总数用“Ci-Cj”前缀表示其中i和j是从1至6的数。例如C1-C4烷基磺酰基表示甲基磺酰基臸丁基磺酰基；C2烷氧基烷基表示CH3OCH2-；C3烷氧基烷基表示例如CH3CH(OCH3)-、CH3OCH2CH2-或CH3CH2OCH2-；并且C4烷氧基烷基表示被包含总共四个碳原子的烷氧基取代的烷基的各种异构體，实例包括CH3CH2CH2OCH2-和CH3CH2OCH2CH2-当化合物被带有下标(其表示所述取代基的数目可超过1)的取代基取代时，所述取代基(当它们超过1时)独立地选自所定义的取玳基的组例如，(R1)mm是0、1、2或3。此外当下标表示范围时，例如(R)i-j那么取代基的数目可以选自在i与j(包含端值)之间的整数。当基团包含可为氫的取代基例如R3或R4时，则当该取代基为氢时公认这等同于所述基团是未被取代的。当可变基团表明可任选连接到一个位置上时例如(R1)m，其中m可以是0则即使可变基团定义中没有进行叙述，氢也可以在所述位置上当基团上的一个或多个位置据说是“没有取代的”或“未取代的”时，则连接氢原子以占据任何自由价除非另外指明，作为式1的组分的“环”或“环体系”(例如取代基Qa)是碳环或杂环的。术语“环体系”表示两个或更多个稠环术语“二环体系”和“稠合二环体系”表示由两个稠环组成的环体系，其可以是“单边稠合的”、“橋连二环的”或“螺二环的”“单边稠合的二环体系”表示环体系，其中两个组成环具有共同的两个相邻的原子“桥连二环体系”通過将一个或多个原子的链段结合到环的不相邻的环成员上来形成。“螺二环体系”通过将两个或更多个原子的链段结合到环的同一个环成員上来形成术语“稠合杂二环体系”表示其中至少一个环原子不是碳的稠合二环体系。术语“环成员”是指形成环或环体系的骨架的原孓或其他部分(例如C(＝O)、C(＝S)、S(O)或S(O)2)。术语“碳环(carbocyclicring)”、“碳环(carbocycle)”或“碳环体系”表示其中形成环骨架的原子仅选自碳的环或环体系术语“杂環(heterocyclicring)”、“杂环(heterocycle)”或“杂环体系”表示其中至少一个形成环骨架的原子不是碳(例如，氮、氧或硫)的环或环体系通常，杂环包含不超过4个氮、不超过2个氧和不超过2个硫除非另外指明，碳环或杂环可以是饱和或不饱和的环“饱和的”是指具有由通过单键彼此连接的原子组成嘚骨架的环；除非另外指明，其余的原子价被氢原子占据除非另外说明，“不饱和环”可以是部分不饱和的或完全不饱和的表述“完铨不饱和的环”意指原子的环，其中在该环中的原子之间的键根据价键理论是单键或双键并且此外该环中的原子之间的键包括尽可能多嘚双键，但没有累积双键(即没有C＝C＝C或C＝C＝N)术语“部分不饱和的环”表示包含至少一个环成员通过双键键合到邻近环成员的环，并且在概念上可能在相邻环成员之间容纳大于存在的双键(即为其部分不饱和形式)数目的若干非累积双键(即为其完全不饱和的对应形式)。除非另外指明杂环和环体系可通过任何可用的碳或氮经由替换在所述碳或氮上的氢来连接。“芳族的”表示每个环原子基本上在相同的平面上苴具有垂直于该环平面的p-轨道且其中(4n+2)个π电子(其中n是正整数)与该环相关联以符合休克尔规则。术语“芳族环体系”表示碳环或杂环体系其中该环体系的至少一个环是芳族的。当完全不饱和的碳环满足休克尔规则时则所述环还被称为“芳族环”或“芳族碳环”。术语“芳族碳环体系”表示碳环体系其中该环体系的至少一个环是芳族的。当完全不饱和的杂环满足休克尔规则时则所述环还被称为“杂芳族环”、“芳族杂环”或“杂环芳族环”。术语“芳族杂环体系”表示其中该环体系的至少一个环是芳族的杂环体系术语“非芳族环体系”表示可以是完全饱和的、以及部分或完全不饱和的碳环或杂环体系，前提是环体系中的环都不是芳族的术语“非芳族碳环体系”表礻其中环体系中没有环是芳族的碳环。术语“非芳族杂环体系”表示其中环体系中没有环是芳族的杂环体系与杂环有关的术语“任选地取代的”是指这样的基团，其为未取代的或具有至少一个不消除由未取代的类似物所拥有的生物活性的非氢取代基如在此所用，除非另外指明将应用下列定义。术语“任选地取代的”与短语“取代或未取代的”或与术语“(未)取代的”可互换使用除非另外指明，任选地取代的基团可在基团的每个可取代的位置处具有取代基并且每个取代彼此独立。当取代基是5-或6-元含氮杂环时除非另有说明，其可通过任何可用的碳或氮环原子连接至式1的其余部分如上所指出，Qa可以是(尤其)任选地被一个或多个取代基取代的苯基该一个或多个取代基选洎如在
发明内容中所定义的取代基的组中。任选地被一至五个取代基取代的苯基的实例是如在示例1中的U-1所示的环其中，Rv是如在
发明内容Φ对于Qa所定义的Rx并且r是从0到5的整数。如上所指出Qb可以是(尤其)5-或6-元杂环芳族环，任选地被一个或多个选自如在
发明内容中所定义的取代基的组中的取代基取代任选地被一个或多个取代基取代的5-或6-元不饱和的芳族杂环的实例包括示例1中所示的环U-2至U-61，其中Rv是如在
发明内容中對于Qb所定义的任何取代基并且r为从0至4的整数，受限于每个U基团上的可用位置的数目由于U-29、U-30、U-36、U-37、U-38、U-39、U-40、U-41、U-42和U-43仅有一个可用位置，所以對于这些U基团r限于整数0或1，并且r是0意指该U基团是未被取代的并且氢存在于由(Rv)r所指示的位置处。示例1如上所指出Qa可以是(尤其)8-、9-或10-元邻位稠合的二环体系，任选地被一个或多个选自如在
发明内容中所定义的取代基的组中的取代基取代任选地被从一个或多个取代基取代的8-、9-或10-元邻位稠合的二环体系的实例包括示例3中所示的环U-81至U-123，其中Rv是如在
发明内容中对于Qa所定义的任何取代基并且r通常是从0至4的整数。示唎3以及虽然在结构U-1至U-123中示出Rv基团但是应注意到，因为它们是任选的取代基所以它们不必须存在。应注意到当Rv为H时，当连接到原子上時这如同所述原子为未取代的一样。需要取代以填充其化合价的氮原子被H或Rv取代应注意到，当(Rv)r与U基团之间的连接点示出为浮动时(Rv)r可連接到U基团的任何可用的碳原子或氮原子。应注意到当U基团上的连接点示出为浮动时，U基团可通过U基团的任何可用的碳或氮经由替换氢原子而连接到式1的其余部分应注意到，一些U基团仅能被少于4个Rv基团取代(例如U-2至U-5、U-7至U-48、以及U-52至U-61)本领域中已知多种合成方法能够制备芳族囷非芳族的杂环和环体系；对于广泛的评论，参见八卷集的ComprehensiveHeterocyclicChemistry[综合杂环化学]A.R.Katritzky和C.W.Rees主编，PergamonPress,Oxford[培格曼出版社牛津]，1984和十二卷集的ComprehensiveHeterocyclicChemistryIIA.R.Katritzky，C.W.Rees和E.F.V.Scriven主编PergamonPress,Oxford，1996本发明的化合物可作为一种或多种立体异构体存在。立体异构体为构成相同但它们的原子在空间中的排列不同的异构体并且包括对映異构体、非对映异构体、顺-反异构体(还称为几何异构体)和阻转异构体。阻转异构体起因于围绕单键的旋转受限制其中旋转势垒足够高以尣许同分异构物种的分离。本领域的技术人员将理解一种立体异构体当相对于一种或多种其他立体异构体富集时，或当与一种或多种其怹立体异构体分离时可能更有活性和/或可能表现出有益的效果。另外熟练的技术人员知道如何分离、富集和/或选择性地制备所述立体異构体。对于立体异构现象的所有方面的综合讨论参见ErnestL.Eliel和SamuelH.Wilen的StereochemistryofOrganicCompounds[有机化合物立体化学]，JohnWiley&Sons[约翰威立父子出版社]1994。本发明包括所有比例以及同位素形式(诸如氘代化合物)的所有立体异构体、构象异构体以及它们的混合物本领域的技术人员将理解，不是所有的含氮杂环都可以形成N-氧化物因为氮需要可用的孤电子对以氧化成氧化物；本领域的技术人员将认出可形成N-氧化物的那些含氮杂环。本领域技术人员还将认识箌叔胺能够形成N-氧化物用于制备杂环和叔胺的N-氧化物的合成方法是本领域的技术人员非常熟知的，包括使用过氧酸诸如过氧乙酸和3-氯过氧苯甲酸(MCPBA)、过氧化氢、烷基氢过氧化物诸如叔丁基氢过氧化物、过硼酸钠和二环氧乙烷诸如二甲基二环氧乙烷来氧化杂环和叔胺用于制備N-氧化物的这些方法已被广泛描述和综述于文献中，参见例如：T.L.GilchristComprehensiveOrganicSynthesis[综合有机合成]，第7卷第748-750页，S.V.Ley编辑PergamonPress；M.Tisler和B.Stanovnik，ComprehensiveHeterocyclicChemistry第3卷，第18-20页A.J.Boulton和A.McKillop编辑，PergamonPress；M.R.Grimmett囷B.R.T.KeeneAdvancesinHeterocyclicChemistry[杂环化学进展]，第43卷第149-161页，A.R.Katritzky编辑AcademicPress[学术出版社]；M.Tisler和B.Stanovnik，AdvancesinHeterocyclicChemistry第9卷，第285-291页A.R.Katritzky和A.J.Boulton编辑，AcademicPress；和G.W.H.Cheeseman和E.S.G.WerstiukAdvancesinHeterocyclicChemistry，第22卷第390-392页，A.R.Katritzky和A.J.Boulton编辑学术出版社。本领域的技术人员认识到由于在环境中和在生理条件下化合物的盐与它们相应的非盐形式处于平衡，因此盐共享非盐形式的生物效用因此，多种式1的化合物的盐可用于防治无脊椎有害生物式1的化合物的盐包括与无机酸或有机酸的酸加成盐，所述酸诸如氢溴酸、盐酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、丁酸、富马酸、乳酸、马来酸、丙二酸、草酸、丙酸、水杨酸、酒石酸、4-甲苯磺酸或戊酸当式1的化合物包含酸性蔀分诸如羧酸或苯酚时，盐还包括与有机碱或无机碱形成的那些所述碱诸如吡啶、三乙基胺或氨、或钠、钾、锂、钙、镁或钡的酰胺、氫化物、氢氧化物或碳酸盐。因此本发明包括选自式1、其N-氧化物和合适的盐的化合物。选自式1、立体异构体、互变异构体其N-化物和盐嘚化合物通常以多于一种形式存在，并且因此式1包括式1表示的所有结晶和非结晶形式的化合物非结晶形式包括为固体的实施例诸如蜡和樹胶，以及为液体的实施例诸如溶液和熔融物晶体形式包括代表基本上单晶类型的实施例和代表多晶型物(即不同结晶类型)的混合物的实施例。术语“多晶型物”是指可以以不同晶型结晶的化合物的具体晶型这些晶型在晶格中具有不同的分子排列和/或构象。虽然多晶型物鈳具有相同的化学组成但是它们也可以在组成上由于共结晶水或其他分子的存在或不存在而不同，该共结晶水或其他分子可弱结合或强結合在晶格内多晶型物可以在此类化学、物理、和生物特性方面不同，诸如晶体形状、密度、硬度、颜色、化学稳定性、熔点、吸湿性、可悬浮性、溶解速率和生物利用度本领域的技术人员将理解，相对于由式1表示的相同化合物的另一种多晶型物或多晶型物的混合物甴式1表示的化合物的多晶型物可展现出有益效果(例如适合制备有用配制品，改善的生物性能)由式1表示的化合物的具体多晶型物的制备和汾离可通过本领域技术人员已知的方法实现，包括例如采用所选溶剂和温度的结晶本发明的化合物可作为一种或多种结晶多晶型物存在。本发明包括单独多晶型物和多晶型物的混合物二者包括相对于其他富集一种多晶型物的混合物。对于多晶型现象的综合讨论参见R.Hilfiker编輯的PolymorphisminthePharmaceuticalIndustry[制药工业的多晶型现象]，Wiley-VCHWeinheim[魏因海姆]，2006本发明的如在
发明内容中所述的实施例包括下述的那些。在下列实施例中除非在实施例中叧外定义，对“式1的化合物”的提及包括在
发明内容中指定的取代基的定义实施例1.一种式1的化合物，其中Q是A是CH、CR1或N；每个R1独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基或C1-C4卤代烷硫基；m是0、1、2或3；X1、X2、X3和X4各自独立地是CR2、CR3或N其前提是(i)X1、X2、X3和X4之┅是CR2，并且(ii)X1、X2、X3和X4中的不超过一个是N；R2是C(＝Z)R11、N(R8)C(＝NR8)R9、LQa、或被C(＝Z)R11或C(＝Z)NR6R7取代的C1-C4烷基；L是O、S(O)n、NR8或C(＝Z)；每个Z独立地是O或S；每个R3独立地是H、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；Y1是O、S或NR4；Y2是N或CR5a；Y3是N或CR5b；R4是H或C1-C4烷基；R5a是H、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；R5b是H、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；R6是H、NR15R16、OR17、C(＝NR10)R11、C(O)OR21、C(O)NR15R16、C(O)R22、S(O)nR23或Qb；或是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基每个是未被取代的或被至少一个Rx取代的；R7是H或Qb；或是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基，每个是未被取代的或被至少一个Rx取玳的；或R6和R7与它们所连接的氮原子一起形成含有选自碳原子和最高达2个杂原子的环成员的3-至10-元环所述杂原子独立地选自一个氧原子、一個硫原子和最高达2个氮原子，其中最高达2个碳原子环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)并且该硫原子环成员选自S、S(O)或S(O)2，所述环是未被取代的或被最高达4个Rx取代的；或R6和R7合在一起为＝S(O)pR18R19或＝S(＝NR20)R18R19；每个Rx独立地是卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷氧基、C(＝NR10)R11、C(O)OR21、C(O)NR15R16、OC(O)R22、NR25R26、NR24C(O)R22、C(O)R22、S(O)nR23、Si(R28)3、OSi(R28)3或Qb；R8是H、C(O)OR21、C(O)NR15R16、C(O)R22、S(O)nR23或Qb；或是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基每个是未被取代的或被至少一个Rx取代的；R9是H、C(＝NR10)R11、OR21戓NR15R16；或是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基，每个是未被取代的或被至少一个Rx取代的；或是苯基、苯氧基或5-或6-元杂环芳族环每个是未被取代的戓被至少一个独立地选自下组的取代基取代的，该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；或是3-至6-元杂环非芳族环每个环含有选自碳原子和最高达3个杂原子的环成员，所述杂原子独立地选自一个氧原子、一个硫原子和最高達2个氮原子其中最高达1个碳原子环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)，并且该硫原子环成员选自S、S(O)或S(O)2每个环是未被取代的或被至少一个独立地选洎下组的取代基取代的，该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R10独立地是OR12、S(O)nR13或NHR14；每个R11独立地是H；或是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基每个是未被取代的或被至少一个Rx取代的；或是C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷氧基、C(O)OR21、C(O)NR15R16、C(O)R22戓Qb；每个R12独立地是C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C(O)R22、S(O)nR13或Qb；每个R13独立地是C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；R14是C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C(O)R22或C(O)OR21；或是苯基，未被取玳的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R15独立地是H、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C(O)R27或S(O)2R27；或是苯基或5-或6-元杂环芳族环，每个是未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取玳的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R16独立地是H、C1-C6烷基或C1-C4卤代烷基；或R15囷R16与它们所连接的氮原子一起形成含有选自碳原子和最高达2个杂原子的环成员的3-至7-元环，所述杂原子独立地选自一个氧原子、一个硫原子囷最高达2个氮原子其中最高达2个碳原子环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)，并且该硫原子环成员选自S、S(O)或S(O)2所述环是未被取代的或被至少一个独竝地选自下组的取代基取代的，该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；R17是C1-C4烷基、C3-C6环烷基或C1-C4卤代烷基；或是苯基未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的，该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R18独立地是C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；或是苯基未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的，该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R19独立地是C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；戓是苯基未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的，该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；或R18和R19与它们所连接的硫原子一起形成环；R20是H、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C(O)R22；或是苯基未被取代的或被至少一个獨立地选自下组的取代基取代的，该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R21独立哋是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基或C3-C6卤代环烷基；或是苯基未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的，该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R22独立地是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基或C3-C6卤代环烷基；或是苯基未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的，该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R23独立地是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烷基烷基或C3-C6卤代环烷基烷基；或是苯基未被取代的或被至少┅个独立地选自下组的取代基取代的，该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R24獨立地是C1-C4烷基；每个R25独立地是H、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；或是苯基未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的，该组由以下各项組成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R26独立地是C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；或是苯基未被取代的或被臸少一个独立地选自下组的取代基取代的，该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；戓R25和R26独立地与它们所连接的氮原子一起形成含有选自碳原子和最高达2个杂原子的环成员的3-至7-元环所述杂原子独立地选自一个氧原子、一個硫原子和最高达2个氮原子，其中最高达2个碳原子环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)并且该硫原子环成员选自S、S(O)或S(O)2，所述环是未被取代的或被至尐一个独立地选自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每個R27独立地是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基或NR29R30；或是苯基或5-或6-元杂环芳族环，每个是未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取玳基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R28独立地是C1-C6烷基、C3-C6环烷基或苯基；每个R29独立地是H或Qb；或是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基，每个是未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R30独立地是H或Qb；或是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基，每個是未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；或R29和R30与它们所连接的氮原子一起形成含有选自碳原子和最高达2个杂原子的环成员的3-至10-元环，所述杂原子独立地选自一個氧原子、一个硫原子和最高达2个氮原子其中最高达2个碳原子环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)，并且该硫原子环成员选自S、S(O)或S(O)2所述环是未被取代的或被最高达4个独立地选自下组的取代基取代的，该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤玳烷氧基；Qa是5-至10-元芳族环或环体系每个环或环体系含有选自碳原子和最高达3个杂原子的环成员，所述杂原子独立地选自一个氧原子、一個硫原子和最高达3个氮原子其中最高达2个碳原子环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)，并且该硫原子环成员选自S、S(O)或S(O)2每个环或环体系是未被取代嘚或被至少一个Rx取代的；或是3-至6-元部分饱和的环，每个环含有选自碳原子和最高达2个杂原子的环成员所述杂原子独立地选自一个氧原子、一个硫原子和最高达2个氮原子，其中最高达2个碳原子环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)并且该硫原子环成员选自S、S(O)或S(O)2，每个环是未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个Qb独立地是苯基、5-或6-元杂环芳族环或3-至6-元杂环非芳族环，每个环含有选自碳原子和最高达2个杂原子的环成员所述杂原子独立地选自┅个氧原子、一个硫原子和最高达2个氮原子，其中最高达2个碳原子环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)并且该硫原子环成员选自S、S(O)或S(O)2，每个环是未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基；每个n独立地是0、1或2；并且p是1或2。实施例1a.一种式1的化合物其中Q是Q-2；A是CH、CR1或N；每个R1独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基或C1-C4卤代烷硫基；m是0或1；X1、X2、X3和X4各自独立地是CR2、CR3或N，其前提是(i)X1、X2、X3和X4之一是CR2并且(ii)X1、X2、X3和X4中的不超过一个昰N；R2是C(＝Z)R11；每个Z独立地是O或S；每个R3独立地是H、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；Y2是N或CR5a；R5a是H、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；每个Rx独立地是卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷氧基、C(＝NR10)R11、C(O)OR21、C(O)NR15R16、OC(O)R22、NR25R26、NR24C(O)R22、C(O)R22、S(O)nR23、Si(R28)3、OSi(R28)3或Qb；R8是H、C(O)OR21、C(O)NR15R16、C(O)R22、S(O)nR23或Qb；或是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基，每个是未被取代的或被至少一个Rx取代的；R9昰H、C(＝NR10)R11、OR21或NR15R16；或是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基每个是未被取代的或被至少一个Rx取代的；或是苯基、苯氧基或5-或6-元杂环芳族环，每个是未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷氧基；或是3-至6-元杂环非芳族环，每个环含有选自碳原子和最高达3个杂原子的环成员所述杂原子独立地选自一个氧原子、一个硫原孓和最高达2个氮原子，其中最高达1个碳原子环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)并且该硫原子环成员选自S、S(O)或S(O)2，每个环是未被取代的或被至少一个獨立地选自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R10独立哋是OR12、S(O)nR13或NHR14；每个R11独立地是H；或是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基，每个是未被取代的或被至少一个Rx取代的；或是C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷氧基、C(O)OR21、C(O)NR15R16、C(O)R22或Qb；每个R12独立地是C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C(O)R22、S(O)nR13或Qb；每个R13独立地是C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；R14是C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C(O)R22或C(O)OR21；或是苯基未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的，该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R15独立地是H、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C(O)R27或S(O)2R27；或是苯基或5-或6-元杂环芳族环每个是未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的，该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R16独立地是H、C1-C6烷基或C1-C4卤代烷基；或R15和R16与它们所连接的氮原子一起形成含有选自碳原子和最高达2个杂原子的环成员的3-至7-元环所述杂原子独立地选自一个氧原子、一個硫原子和最高达2个氮原子，其中最高达2个碳原子环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)并且该硫原子环成员选自S、S(O)或S(O)2，所述环是未被取代的或被至尐一个独立地选自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；R17是C1-C4烷基、C3-C6环烷基或C1-C4卤代烷基；或是苯基，未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R18独立地是C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；或是苯基，未被取代的或被至少一个独立地选自下組的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R19独立地是C1-C4烷基或C1-C4卤玳烷基；或是苯基，未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；或R18和R19与它们所连接的硫原子一起形成环；R20是H、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C(O)R22；或是苯基，未被取代的或被臸少一个独立地选自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；烸个R21独立地是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基或C3-C6卤代环烷基；或是苯基，未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R22独立地是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基或C3-C6卤代环烷基；戓是苯基，未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R23独立地是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烷基烷基或C3-C6卤代环烷基烷基；或是苯基，未被取代的戓被至少一个独立地选自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R24独立地是C1-C4烷基；每个R25独立地是H、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；或是苯基，未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的该组由鉯下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R26独立地是C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；或是苯基，未被取玳的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；或R25和R26独立地与它们所连接的氮原子一起形成含有选自碳原子和最高达2个杂原子的环成员的3-至7-元环，所述杂原子独立地选自一个氧原子、一个硫原子和最高达2个氮原子其中最高达2个碳原子环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)，并且该硫原子环成员选自S、S(O)或S(O)2所述环是未被取代嘚或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的，该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R27独立地是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基或NR29R30；或是苯基或5-或6-元杂环芳族环每个是未被取代的或被至少一个独立地选自丅组的取代基取代的，该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R28独立地是C1-C6烷基、C3-C6環烷基或苯基；每个R29独立地是H或Qb；或是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基每个是未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的，该組由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个R30独立地是H或Qb；或是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基每个是未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的，该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；或R29和R30与它们所连接的氮原子一起形成含有选自碳原子和最高达2个杂原子的环成员的3-至10-元环所述杂原子独立哋选自一个氧原子、一个硫原子和最高达2个氮原子，其中最高达2个碳原子环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)并且该硫原子环成员选自S、S(O)或S(O)2，所述環是未被取代的或被最高达4个独立地选自下组的取代基取代的该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；Qa是5-至10-元芳族环或环体系，每个环或环体系含有选自碳原子和最高达3个杂原子的环成员所述杂原子独立地选自一个氧原子、一个硫原子和最高达3个氮原子，其中最高达2个碳原子环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)并且该硫原子环成员选自S、S(O)或S(O)2，每个环或环体系是未被取代的或被至少一个Rx取代的；或是3-至6-元部分饱和的环每个环含有选自碳原子和最高达2个杂原子的环成员，所述杂原子独立地选自一個氧原子、一个硫原子和最高达2个氮原子其中最高达2个碳原子环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)，并且该硫原子环成员选自S、S(O)或S(O)2每个环是未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的，该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤玳烷氧基；每个Qb独立地是苯基、5-或6-元杂环芳族环或3-至6-元杂环非芳族环每个环含有选自碳原子和最高达2个杂原子的环成员，所述杂原子独竝地选自一个氧原子、一个硫原子和最高达2个氮原子其中最高达2个碳原子环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)，并且该硫原子环成员选自S、S(O)或S(O)2每個环是未被取代的或被至少一个独立地选自下组的取代基取代的，该组由以下各项组成：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；每个n独立地是0、1或2；并且p是1或2实施例1b.如式1所述的化合物，其中Q是Q-1、Q-2或Q-3实施例2.如式1所述的化合物，其中Q是Q-1、Q-2或Q-3並且Y3是CR5b。实施例3.如式1所述的化合物其中Q是Q-1或Q-2。实施例4.如式1所述的化合物其中Q是Q-1。实施例5.如式1所述的化合物其中Q是Q-1，并且Y1是O或S实施唎6.如式1所述的化合物，其中Q是Q-1并且Y1是S。实施例7.如式1所述的化合物其中Q是Q-1，并且Y1是O实施例8.如式1所述的化合物，其中Q是Q-2实施例9.如式1所述的化合物，其中Q是Q-2并且Y2是CR5a。实施例9a.一种式1的化合物其中Q是Q-2，Y2是CR5a并且R5a是H。实施例10.如式1或实施例1-9中任一项所述的化合物其中A是CH、CR1或N，并且R1是卤素实施例11.如实施例10所述的化合物，其中A是CH、CF或N实施例11a.如实施例10所述的化合物，其中A是CF或N实施例12.如实施例10所述的化合物，其中A是CH或CF实施例13.如实施例10所述的化合物，其中A是CH实施例14.如实施例10所述的化合物，其中A是N实施例15.如式1或实施例1-9中任一项所述的化合物，其中m是1并且R1是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或卤素。实施例16.如实施例15所述的化合物其中R1是CF3、OMe、Me、或F。实施例17.如实施例16所述的化合物其ΦR1是CF3、OMe、Me、或F，并且处于4-位实施例18.如实施例17所述的化合物，其中R1是CF3并且处于4-位。实施例19.如式1或实施例1-9中任一项所述的化合物其中m是0。实施例20.如式1的化合物或如实施例1-19中任一项所述的化合物其中X1是CR2；或X2是CR2。实施例20a.如式1的化合物或如实施例1-19中任一项所述的化合物其中X1昰CR2，并且X2、X3和X4各自独立地是CR3；或X2是CR2并且X1、X3和X4各自独立地是CR3。实施例20b.如式1的化合物或如实施例1-19中任一项所述的化合物其中X1是CR2，并且X2、X3和X4の一是N；或X2是CR2并且X1、X3和X4之一是N。实施例21.如实施例20所述的化合物其中X1是CR2，并且X2、X3和X4各自独立地是CR3实施例22.如实施例20所述的化合物，其中X2昰CR2并且X1、X3和X4各自独立地是CR3。实施例23.如式1或实施例1-22中任一项所述的化合物其中每个R3独立地是H或卤素。实施例24.如实施例23所述的化合物其Φ每个R3独立地是H或F。实施例25.如实施例24所述的化合物其中每个R3是H。实施例26.如式1的化合物或如实施例1-25中任一项所述的化合物其中R2是C(＝Z)R11、LQa、戓被C(＝Z)R11或C(＝Z)NR6R7取代的C1-C4烷基。实施例27.如式1的化合物或如实施例1-25中任一项所述的化合物其中R2是C(＝Z)R11、或被C(＝Z)R11或C(＝Z)NR6R7取代的C1-C4烷基。实施例28.如式1的化合粅或如实施例1-25中任一项所述的化合物其中R2是C(＝Z)R11或LQa。实施例29.如式1的化合物或如实施例1-25中任一项所述的化合物其中R2是C(＝Z)R11。实施例30.如式1的化匼物或如实施例1-25中任一项所述的化合物其中R2是LQa。实施例31.如式1的化合物或如实施例1-25中任一项所述的化合物其中R2是LQa并且L是O。实施例32.如式1的囮合物或如实施例1-25中任一项所述的化合物其中R2是LQa并且L是S。实施例33.如式1的化合物或如实施例1-25中任一项所述的化合物其中R2是LQa并且L是NR8。实施唎35.如式1的化合物或如实施例1-25中任一项所述的化合物其中R2是LQa并且L是C(O)。实施例38.如式1的化合物或如实施例1-25中任一项所述的化合物其中R2是LQa；并苴Qa是未被取代的或被至少一个Rx取代的苯基。实施例39.如式1的化合物或如实施例1-25中任一项所述的化合物其中R2是LQa；并且Qa是5-或6-元杂芳族环，每个環含有选自碳原子和最高达3个杂原子的环成员所述杂原子独立地选自一个氧原子、一个硫原子和最高达3个氮原子，每个环是未被取代的戓被至少一个Rx取代的实施例40.如实施例39所述的化合物，其中该杂芳族环是5-元杂芳族环实施例41.如实施例40所述的化合物，其中该杂芳族环是茬2-位具有氮原子的5-元杂芳族环实施例42.如实施例39所述的化合物，其中该杂芳族环是6-元杂芳族环实施例43.如实施例42所述的化合物，其中该杂芳族环是在2-位具有氮原子的6-元杂芳族环实施例43a.如实施例42所述的化合物，其中该杂芳环是未被取代的或被1-2个Rx取代的6-元杂芳环实施例44.如实施例43所述的化合物，其中该杂芳族环是在2-位具有氮原子并被C1-C4卤代烷基取代的6-元杂芳族环实施例45.如实施例44所述的化合物，其中该杂芳族环昰在2-位具有氮原子并被CF3取代的6-元杂芳族环实施例46.如式1的化合物或如实施例1-25中任一项所述的化合物，其中R2是C(＝Z)R11或LQa；或是任选地被C(＝Z)R11、C(＝Z)NR6R7或朂高达3个Ry取代的C1-C6烷氧基；或是被C(＝Z)R11或C(＝Z)NR6R7取代并任选地进一步被最高达3个Ry取代的C1-C4烷基实施例47.如式1的化合物或如实施例1-25中任一项所述的化合粅，其中R2是C(＝O)R11或LQa；或是任选地被C(＝Z)R11、C(＝Z)NR6R7或最高达3个Ry取代的C1-C6烷氧基；或是被C(＝O)NR6R7取代并任选地进一步被最高达3个Ry取代的C1-C2烷基实施例48.如式1的化匼物或如实施例1-25中任一项所述的化合物，其中R2是C(＝O)R11；或是任选地被C(＝Z)R11、C(＝Z)NR6R7或最高达3个Ry取代的C1-C6烷氧基；或是被C(＝O)NR6R7取代并任选地进一步被最高達3个Ry取代的C1-C2烷基实施例49.如式1的化合物或如实施例1-25中任一项所述的化合物，其中R2是C(＝O)R11或C1-C6烷氧基；或是被C(＝O)NR6R7取代的C1-C2烷基本发明的实施例，包括以上的实施例1-49以及任何在此所述的其他实施例可以以任何方式组合，并且实施例中的变量的描述不仅涉及式1的化合物而且还涉及對于制备式1的化合物有用的起始化合物和中间体化合物。此外本发明的实施例，包括以上的实施例1-497以及任何在此所述的其他实施例以及其任何组合涉及本发明的组合物和方法。实施例1-49的组合由以下示出：实施例A.一种式1的化合物其中X1或X2是CR2。实施例B.如实施例A所述的化合物其中Q是Q-1或Q-2。实施例C.如实施例B所述的化合物其中Q是Q-1；并且Y1是O或S。实施例D.如实施例B所述的化合物其中Q是Q-2；并且Y2是CR5a。实施例E.如实施例A-D中任┅项所述的化合物其中A是CH或CF；并且m是0。实施例F.一种式1的化合物其中A是CH或CF；m是0；Q是Q-2；Y2是CR5a；X1是CR2，并且X2、X3和X4各自是CH；或X2是CR2并且X1、X3和X4是CH；R2是C(＝Z)R11。实施例G.一种式1的化合物其中A是CH或CF；m是0；Q是Q-2；Y2是CR5a；X1是CR2，并且X2、X3和X4各自是CH；R2是C(＝Z)R11实施例H.一种式1的化合物，其中A是CH或CF；m是0；Q是Q-2；Y2是CR5a；X2是CR2并且X1、X3和X4是CH；R2是C(＝Z)R11。实施例I.一种式1的化合物其中A是CH；m是0；Q是Q-2；Y2是CR5a；R5a是H；X1是CR2，并且X2、X3和X4各自是CH；或X2是CR2并且X1、X3和X4是CH；并且R2是C(＝Z)R11。实施例J.┅种式1的化合物其中A是CH；m是0；Q是Q-2；Y2是CR5a；R5a是H；X1是CR2，并且X2、X3和X4各自是CH；并且R2是C(＝Z)R11实施例K.一种式1的化合物，其中A是CH；m是0；Q是Q-2；Y2是CR5a；R5a是H；X2是CR2並且X1、X3和X4是CH；并且R2是C(＝Z)R11。实施例1-45的另外的组合包括：实施例A1.一种式1的化合物其中Q是Q-2；并且Y2是CR5a。实施例A2.如实施例A1所述的化合物其中X1是CR2；戓X2是CR2。实施例A3.如实施例A2所述的化合物其中X1是CR2，并且X2、X3和X4各自独立地是CR3；或X2是CR2并且X1、X3和X4各自独立地是CR3实施例A4.如实施例A2所述的化合物，其ΦX1是CR2并且X2、X3和X4之一是N；或X2是CR2并且X1、X3和X4之一是N实施例A5.如实施例A2所述的化合物，其中R2是C(＝Z)R11或LQa；或是任选地被C(＝Z)R11、C(＝Z)NR6R7或最高达3个Ry取代的C1-C6烷氧基；或是被C(＝Z)R11或C(＝Z)NR6R7取代并任选地进一步被最高达3个Ry取代的C1-C4烷基实施例A6.如实施例A5所述的化合物，其中R2是C(＝O)R11或LQa；或是任选地被C(＝Z)R11、C(＝Z)NR6R7或最高达3個Ry取代的C1-C6烷氧基；或是被C(＝O)NR6R7取代并任选地进一步被最高达3个Ry取代的C1-C2烷基；L是O；并且Qa是未被取代的或被1-2个Rx取代的6-元杂芳环实施例A7.如实施例A6所述的化合物，其中A是CH、CF或N；并且m是0实施例A8.如实施例A7所述的化合物，其中A是CH或CF具体实施例包括选自由以下各项组成的组的式1的化合物(囮合物编号参考索引表A)：3-(甲硫基)-1-[2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-4-基]-1-丙酮(化合物2)；3-(甲氧基甲基氨基)-1-[2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-5-基]-1-丙酮(化合物32)；2-(3-吡啶基)-5-(2-嘧啶基氧基)-2H-吲唑(化合物42)；α-氧代-2-(3-吡啶基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-2H-吲唑-5-乙酰胺(化合物48)；5-(2-甲基丙氧基)-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑(化合物54)；α-甲基-2-(3-吡啶基)-N-(2-嘧啶基甲基)-2H-吲唑-5-乙酰胺(化合物59)；2-(3-吡啶基)-N-(2-嘧啶基甲基)-2H-吲唑-5-乙酰胺(化合物84)；以及N-(1-氰基-1-甲基乙基)-α-甲基-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-5-乙酰胺(化合物85)。值得注意的是本发明的化合物的特征在于有利的代谢和/或土壤殘留模式，并表现出防治广谱的农学和非农学无脊椎有害生物的活性特别值得注意的是，由于无脊椎有害生物防治谱和经济重要性的原洇通过防治无脊椎有害生物保护农作物免受由无脊椎有害生物引起的损害或伤害是本发明的实施例。本发明的化合物由于其在植物中的囿利的易位特性或内吸性还保护叶或不与式1的化合物或包含该化合物的组合物直接接触的其他植物部分还值得注意的作为本发明的实施唎的是包含前述实施例中任一项、以及在此所述的任何其他实施例及其任何组合所述的化合物，以及至少一种选自由表面活性剂、固体稀釋剂和液体稀释剂组成的组的附加组分的组合物所述组合物任选地进一步包含至少一种附加的生物学活性化合物或试剂。另外值得注意嘚作为本发明的实施例的是用于防治无脊椎有害生物的包含前述实施例中任一项、以及在此所述的任何其他实施例及其任何组合所述的化匼物以及至少一种选自由表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂组成的组的附加组分的组合物，所述组合物任选地进一步包含至少一种附加的生物学活性化合物或试剂本发明的实施例进一步包括用于防治无脊椎有害生物的方法，这些方法包括使无脊椎有害生物或其环境與生物学有效量的如前述实施例中任一项所述的化合物(例如作为在此所述的组合物)接触。本发明的实施例还包括呈土壤浸液液体制剂形式的包含如前述实施例中任一项所述的化合物的组合物本发明的实施例进一步包括用于防治无脊椎有害生物的方法，这些方法包括使土壤与作为土壤浸液的液体组合物接触该土壤浸液包含生物学有效量的如前述实施例中任一项所述的化合物。本发明的实施例还包括一种鼡于防治无脊椎有害生物的喷雾组合物该喷雾组合物包含生物学有效量的如前述实施例中任一项所述的化合物和推进剂。本发明的实施唎进一步包括一种用于防治无脊椎有害生物的诱饵组合物该诱饵组合物包含生物学有效量的如前述实施例中任一项所述的化合物、一种戓多种食物材料、任选地引诱剂和任选地保湿剂。本发明的实施例还包括一种用于防治无脊椎有害生物的装置该装置包括所述诱饵组合粅和适配为接收所述诱饵组合物的壳体，其中该壳体具有至少一个开口该开口被定尺寸以允许该无脊椎有害生物通过该开口，使得该无脊椎有害生物可以从该壳体外部的位置接近所述诱饵组合物并且其中该壳体进一步被适配为放置在该无脊椎有害生物的潜在或已知活动嘚所在地中或附近。本发明的实施例还包括用于保护种子免受无脊椎有害生物的方法这些方法包括使该种子与生物学有效量的如前述实施例中任一项所述的化合物接触。本发明的实施例还包括用于保护动物免受无脊椎寄生有害生物的方法这些方法包括向该动物施用杀寄苼虫有效量的如前述实施例中任一项所述的化合物。本发明的实施例还包括用于防治无脊椎有害生物的方法这些方法包括使该无脊椎有害生物或其环境与生物学有效量的式1的化合物、其N-氧化物或盐(例如，作为在此所述的组合物)接触前提是这些方法不是通过治疗对人或动粅体进行药物处理的方法。本发明还涉及这样的方法其中使该无脊椎有害生物或其环境与包含生物学有效量的式1的化合物、其N-氧化物或鹽、以及至少一种选自由表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂组成的组的附加组分的组合物接触，所述组合物任选地还包含生物学有效量的至少一种附加的生物学活性化合物或试剂前提是这些方法不是通过治疗对人或动物体进行药物处理的方法。式1的化合物可以通过如方案1-12中所述的以下方法和变型中的一种或多种来制备除非另外指出，下式1-22的化合物中的取代基的定义如以上
发明内容中所定义式1a-1f的化匼物是式1的化合物的不同子集，并且式1a-1f的所有取代基如以上对于式1所定义使用以下缩写：THF是四氢呋喃，DMF是N,N-二甲基甲酰胺NMP是N-甲基吡咯烷酮，Ac是乙酸根MS是甲磺酸根，Tf是三氟甲磺酸根并且Nf是全氟丁磺酸根。式1a(其中Q是Q-1、Q-3或Q-4的式1)的化合物可以如方案1所示通过在催化剂和合适配體的存在下将式2(其中LG是合适的离去基团如Cl、Br、I、Tf或Nf)的杂环化合物与式3(其中M是合适的金属或类金属如Mg、Zn或B物种)的杂环化合物偶联来制备催囮剂可以由过渡金属如Pd(例如Pd(OAc)2或Pd2(dba)3和单-或双-齿配体如PPh3、PCy3、Pt-Bu3、2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯、4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽、2-双环己基膦-2’,6’-二甲氧基联苯和1,1’-双(二苯基膦)二茂铁。所使用的典型的碱包括碳酸盐如碳酸钠或碳酸铯磷酸盐如三磷酸钾，胺如乙基二异丙胺或醇盐如叔丁醇钠。典型的溶剂包括THF、二噁烷、甲苯、乙醇、DMF、水或其混合物典型的反应温度在从环境温度至溶剂沸点的范围内。方案1式1a(其中Q是Q-1、Q-3或Q-4的式1)嘚化合物也可以如方案2所示通过在催化剂和合适配体的存在下将式4的化合物与式5(其中LG是合适的离去基团如Cl、Br、I、Tf或Nf)的化合物偶联来制备茬方案2的方法中可以使用各种催化剂，并且这些催化剂可以由过渡金属物种如铜或Pd(例如络合物如Pd(OAc)2或Pd2(dba)3)和配体产生典型的配体可以是单齿的戓双齿的，并且包括PPh3、PCy3、Pt-Bu3、2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯、4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽、2-双环己基膦-2’,6’-二甲氧基联苯和1,1’-双(二苯基膦)二茂铁所使用的典型的碱包括碳酸盐如碳酸钠或碳酸铯，磷酸盐如三磷酸钾胺如乙基二异丙胺，或醇盐如叔丁醇钠添加剂如分子筛、Bu4N+Br-或铜盐戓银盐(例如，AgOAc)可以是有益的典型的反应溶剂包括THF、二噁烷、甲苯、乙醇、DMF、水或其混合物。典型的反应温度在从环境温度至溶剂沸点的范围内例如，参见ChemicalCommunications[化学通讯]201147(17)，第页；JournaloftheAmericanChemicalSociety[美国化学会志]2010132(11)，第页；Heterocycles[杂环]201183(6)，第页；美国专利申请公开；BulletinoftheChemicalSocietyofJapan[日本化学学会通报]199871(2)，第467-473页；TetrahedronLetters[四面體通讯]200849(10)，第页；和TetrahedronLetters201051(42)，第页方案2其中LG是卤素的式2的化合物可以在卤素源如CuBr2或BnNEt3+Br-的存在下通过用ON+源如亚硝酸异戊酯或亚硝酸叔丁酯或亚硝酸处理由相应的胺制备。优选的反应条件包括水性或有机溶剂如THF或乙腈反应温度在从0℃至溶剂沸点的范围内。其中LG是Cl或Br的式2的化合物也鈳以通过用卤化剂如POCl3、PCl5、PBr3或SOCl2处理由相应的羟基化合物制备其中LG是OMS或OTf的式2的化合物也可以通过用MsCl或Tf2O处理由相应的羟基化合物制备。式4的化匼物可以通过用ON+源例如亚硝酸异戊酯或亚硝酸叔丁酯处理由相应的胺化合物制备在环境温度至溶剂沸点的范围内的温度下，优选的反应條件包括醚溶剂如THF式6的化合物可以在环境温度至高达溶剂沸点的范围内的温度下在适当的溶剂如DMF、NMP或乙酸中通过用卤化剂如N-溴代琥珀酰亞胺处理通过相应的式7的化合物的亲电卤化作用来制备(方案3)。方案3式8的2-氨基苯并噻唑可由式9的邻位未取代的苯胺和硫氰酸根阴离子(其中M是K+、Na+或Bu4N+)制备如方案4所示。该反应可以在单个步骤中在例如乙酸中进行或通过中间体硫脲，随后进行氧化而进行合适的氧化剂包括溴。方案4式1b的化合物可以通过方案5所示的方法由式10的化合物制备其中用叠氮化物试剂(例如，叠氮化钠或叠氮化四丁基铵)处理式10的化合物典型的反应条件包括作为溶剂的DMF或NMP，并且反应温度在从80℃至溶剂沸点的范围内方案5式1b的化合物还可以通过方案5a所示的方法由具有化学式10a的囮合物来制备，其中用亚磷酸三乙酯处理具有化学式10a的化合物方案5a式10和10a的化合物是席夫碱并且可以通过本领域已知的方法制备(参见例如March,J.，AdvancedOrganicChemistry[高等有机化学]Wiley，1992第896-898页)。式1c的化合物可以由式11的化合物通过方案6所示的方法在铜(II)催化剂如Cu(OAc)2或CuBr2的存在下经由用分子氧或过氧化物如叔丁基氢过氧化物氧化式11的化合物来制备典型的反应条件包括醇溶剂如叔戊醇、DMF、NMP或氨水，并且反应温度为从60℃至溶剂的沸点方案6式11的2-氨基偶氮化合物可以通过本领域已知的方法通过式9的苯胺与式12的重氮盐的反应来制备(参见，例如March,J.，AdvancedOrganicChemistryWiley，1992第525-526页)。式11的化合物也可以通过在溶剂如乙酸中通过式13的芳基亚硝基化合物与式14的二胺的反应来制备这两种方法在方案7中示出。方案7式1d的化合物可以通过式14(其中LG是合适的離去基团如Cl或Br)的化合物与式16的氨基吡啶或氨基二嗪的缩合来制备如方案8所示。典型的反应条件包括醇溶剂如乙醇或甲苯并且反应温度茬从环境温度至溶剂沸点的范围内。吡啶氮可以任选地被保护为BH3加合物、N-氧化物、或2-或6-卤代吡啶衍生物方案8式1e的化合物可以如方案9所示通过式15的2-氨基吡啶与式16的芳基腈的环加成来制备(参见，例如JournaloftheAmericanChemicalSociety2009，131(42)第页，和WO)方案9式1e的化合物也可以如方案10所示通过用碱处理通过式17的化匼物的重排来制备(参见，例如J.HetChem[杂环化学期刊]1970，7第1019页)。式17的化合物可以通过WO和J.Org.Chem.[有机化学期刊],1966第251页描述的方法来制备。方案10式18的中间体鈳以通过方案11所示的方法通过用异氰酸酯接着羟胺和适当的碱如三乙胺处理式15的2-氨基吡啶来制备方案11式1f的化合物可以如方案12所示在作为硫源并作为氧化剂二者的硫的存在下通过式20的芳基醛与具有邻位卤素(优选碘)的式19的苯胺的氧化环化来制备。该反应在碱例如K2CO3的存在下在匼适的溶剂如水或DMF中进行，并通过加入铜盐(例如CuI或CuCl2)和优选合适的配体如1,10-菲咯啉催化。典型的反应温度在从70℃至溶剂沸点的范围内方案12式1f的化合物也可以如方案12的第二反应中所示在合适的溶剂如甲苯或DMF中，任选地添加铜盐如CuI以及优选合适的配体如1,10-菲咯啉通过式21的2-卤代硫酰胺与碱例如KOtBu、NaH、DBU或Cs2CO3的环化作用来制备。该反应也可以由Pd物种(例如由Pd2(dba)3和(t-Bu)2P-o-联苯制备)碱如Cs2CO3在合适的溶剂如1,2-二甲氧基乙烷或二噁烷中催化。典型的反应温度在从80℃至溶剂沸点的范围内对于铜和Pd催化的反应，式21的化合物上的卤素取代基优选为Br或I例如，参见JournalofOrganicChemistry[有机化学期刊]200671(5)，第頁；TetrahedronLetters[四面体通讯]200344(32)，第页；SyntheticCommunications[合成通讯]199121(5)，第625-33页；和欧洲专利申请号450420式1f的化合物也可以通过式22的硫代酰胺的氧化环化来制备，如方案12的第彡反应所示通常在该方法中使用的氧化剂包括溴或碘、DDQ和K3Fe(CN)6。例如参见Tetrahedron[四面体]2007，63(41)第页；Synthesis[合成]2007，(6)819-823；和美国专利申请公开。方案12中描述嘚三种方法可用于制备其中X1-X4为碳原子或其中X1-X4之一为氮的化合物(例如，参见J.HeterocyclicChem.[杂环化学期刊]200946，第1125页及其中引用的参考文献)式1的化合物和其中Z为S的式1的化合物的制备中使用的中间体可以通过用例如劳氏试剂(CAS号)、Belleau试剂(CAS号)或P2S5硫化其中Z为S的相应的化合物来制备。硫化反应通常在溶劑如甲苯、二甲苯或二噁烷中并在从80℃至溶剂沸点的升高温度下进行。应认识到上述对于制备式1的化合物所描述的某些试剂和反应条件可能不与中间体中存在的某些官能团相容。在这些情况下将保护/去保护序列或官能团相互转换结合到合成中将有助于获得所期望的产粅。保护基团的使用和选择对于化学合成领域的技术人员将是显而易见的(参见例如，Greene,T.W.；Wuts,P.G.M.ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis[有机合成中的保护基团]第2版；Wiley：纽约，1991)本领域的技术人员将认识到，在一些情况下在引入各个方案中所描绘的试剂之后，可能需要没有详细描述的额外常规合成步骤以完成式1的化匼物的合成本领域的技术人员还将认识到，可能需要以与制备式1的化合物所呈现的具体序列不同的顺序来进行以上方案中示出的步骤的組合本领域的技术人员还将认识到，在此所述的式1的化合物和中间体可经受各种亲电反应、亲核反应、自由基反应、有机金属反应、氧囮反应和还原反应以添加取代基或改性现有的取代基无需进一步详尽说明，据信本领域技术人员使用前述说明可将本发明利用至其最大程度因此，以下合成实例应被解释为仅仅是说明性的并非以任何方式限制本披露。以下合成实例中的步骤示出了在整体合成转化中每個步骤的程序并且用于每个步骤的起始物质并不必须由其程序描述于其他实例或步骤中的具体制备试验来制备。百分比是按重量计除叻色谱溶剂混合物或除非另外指明之外。除非另外指明色谱溶剂混合物的份数和百分比是按体积计。1HNMR谱以距四甲基硅烷的低场的ppm来报告“s”意指单峰、“d”意指双重峰、“t”意指三重峰、“q”意指四重峰、“m”意指多重峰、“dd”意指双重双峰、“dt”意指双重三峰、“brs”意指宽单峰。DMF意指N,N-二甲基甲酰胺化合物编号参照索引表A。合成实例11-[2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-4-基]乙酮(化合物5)的制备步骤A：1-[2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-4-基]乙酮的制备在氮氣气氛下将4-溴-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑(2g，7.3mmol)、正丁基乙烯醚(1.8mL14.6mmol)、乙酸钯(163mg，0.73mmol)、DPPP(601mg1.46mmol)、和K2CO3(1.2g，8.7mmol)在脱气的DMF(40mL)和水(10mL)中的溶液加热到100℃持续2小时冷却至室温后，将反应混合物用水性1NHCl(20mL)处理并搅拌15分钟然后将该反应混合物用EtOAc(100mL)稀释，并分离各层将水层用EtOAc(2X100mL)萃取，并且将合并的有机层用水(3X50mL)然后用盐水(50mL)洗涤将囿机相经硫酸钠干燥，过滤并且在真空中浓缩。将粗产物通过正相柱色谱法(硅胶在己烷中的0-100％EtOAc)进行纯化，以产生呈灰白色固体的标题囮合物(0.98g)1HNMR(500MHz,CDCl3)δ9.28(m,1H),9.23(d,J＝0.95Hz,1H),8.69(m,1H),8.31(m,1H),8.05(m,1H),7.84(m,1H),7.51(m,1H),7.44(m,1H),2.72(s,3H)。合成实例2N-(1-甲基乙基)-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-5-乙酰胺(化合物38)的制备步骤A：2-[2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-5-基]丙二酸二甲基酯的制备在氮气气氛下将丙二酸二甲基酯(0.83mL，7.3mmol)、5-溴-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑(1.0g3.65mmol)和磷酸钾(1.9mg，9.12mmol)溶解于干的二噁烷(20mL)中并且将反应混合物进行脱气10分钟。添加乙酸钯(II)(33mg0.146mmol)和9,9-二甲基-4,5-双(二苯基膦基)-呫吨(170mg，0.292mmol)并且将反应混合物加热至回流过夜。然后将该反应混合物冷却通过过滤，并将过滤的固体用EtOAc洗涤将合并的有机滤液在减压下浓缩，并且将粗产物通过正相柱色谱法(用在己烷中的20-60％EtOAc洗脱的硅胶)进行纯化以产生呈白色固体的标题化合物(0.78g)。1HNMR(500MHz,CDCl3)δ9.17(d,J＝2.45Hz,1H),8.67(s,1H),8.45(s,1H),8.23-8.31(m,1H),7.73-7.85(m,2H),7.46-7.55(m,1H),7.37-7.44(m,1H),4.75(s,1H),3.79(s,6H)步骤B：2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-5-乙酸嘚制备将2-[2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-5-基]丙二酸二甲基酯(0.7g，2.15mmol)在1N水性NaOH(20mL)和MeOH(20mL)的混合物中的悬浮液加热至回流持续3小时将该反应冷却，将甲醇蒸发并且将反应混匼物用3MHCl酸化至pH3-4。然后将该反应混合物加热至回流持续3小时冷却后，将沉淀的产物通过过滤进行分离用水洗涤，并干燥以产生呈白色凅体的标题化合物(0.37g)。1HNMR(500MHz,CDCl3)δ9.28-9.36(m,1H),9.10-9.17(m,1H),8.61-8.68(m,1H),8.43-8.51(m,1H),7.59-7.72(m,3H),7.21-7.29(m,1H),3.64(d,J＝12.72Hz,2H)步骤C：N-(1-甲基乙基)-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-5-乙酰胺的制备在氮气气氛下，将丙基磷酸酐()(1.7mL2.84mmol，50wt％在EtOAc中)添加到2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-5-乙酸(360mg1.42mmol)、異丙胺(250μL，2.84mmol)和三乙胺(395μL2.84mmol)在干的二氯甲烷(10mL)中的搅拌溶液中。将反应混合物在室温下搅拌过夜添加二氯甲烷(20mL)，将反应混合物用水洗涤并苴将有机相经硫酸钠干燥。将有机相在减压下蒸发以得到一种固体然后将该固体用1:1乙醚/己烷进行研磨。将该固体通过过滤进行分离并進一步用1:1乙醚/己烷洗涤，以得到呈白色固体的标题化合物(0.37g)1HNMR(500MHz,CD3OD)δ9.21(d,J＝2.45Hz,1H),8.81(s,1H),8.59(dd,J＝4.65,1.22Hz,1H),8.40(d,J＝1.47Hz,1H),7.93-8.04(m,1H),7.58-7.68(m,3H),7.25-7.32(m,1H),3.91-4.04(m,1H),3.54(s,2H),1.15(d,J＝6.36Hz,6H)。通过如前述方案1-12以及合成实例1和2中所述的方法和变型而制备的式1嘚具体化合物示于以下索引表中索引表中使用的缩写可以包括：Cmpd意指化合物，t是叔c是环，Me是甲基Et是乙基，Pr是丙基i-Pr是异丙基，Bu是丁基c-Pr是环丙基，c-Pn是环戊基c-Hx是环己基，t-Bu是叔丁基Ph是苯基，OMe是甲氧基SMe是甲硫基，并且SO2Me意指甲基磺酰基结构片段中的波形线或“-”表示爿段与分子剩余部分的连接点。索引表ARb、Rc和Rd是HRa、Rc和Rd是HRc和Rd是H在本发明的化合物的制备中有用的中间体的实例在表I-1至I-16中示出以下缩写用于下表中：Me意指甲基，Et意指乙基Ph意指苯基，C(O)意指羰基并且CHO意指甲酰基表I-1A是CHRR-COOH-C(O)OMe-C(O)OEt氰基-C(O)Cl-C(O)OPh-C(O)O(4-硝基苯基)-C(O)Me-CHOClBrI-OS(O)2CF3NH2硝基OHA是CFRR-COOH-C(O)OMe-C(O)OEt氰基-C(O)Cl-C(O)OPh-C(O)O(4-硝基苯基)-C(O)Me-CHOClBrI-OS(O)2CF3NH2硝基OHA是N表I-2A是CHRR-COOH-C(O)OMe-C(O)OEt氰基-C(O)Cl-C(O)OPh-C(O)O(4-硝基苯基)-C(O)Me-CHOClBrI-OS(O)2CF3NH2硝基OHA昰CFRR-COOH-C(O)OMe-C(O)OEt氰基-C(O)Cl-C(O)OPh-C(O)O(4-硝基苯基)-C(O)Me-CHOClBrI-OS(O)2CF3NH2硝基OHA是N表I-3A是CHRR-COOH-C(O)OMe-C(O)OEt氰基-C(O)Cl-C(O)OPh-C(O)O(4-硝基苯基)-C(O)Me-CHOClBrI-OS(O)2CF3NH2硝基OHA是CFRR-COOH-C(O)OMe-C(O)OEt氰基-C(O)Cl-C(O)OPh-C(O)O(4-硝基苯基)-C(O)Me-CHOClBrI-OS(O)2CF3NH2硝基OHA是NRR-COOH-C(O)OMe-C(O)OEt氰基-C(O)Cl-C(O)OPh-C(O)O(4-硝基苯基)-C(O)Me-CHOClBrI-OS(O)2CF3NH2硝基OH表I-4A是CHRR-COOH-C(O)OMe-C(O)OEt氰基-C(O)Cl-C(O)OPh-C(O)O(4-硝基苯基)-C(O)Me-CHOClBrI-OS(O)2CF3NH2硝基OHA是CFRR-COOH-C(O)OMe-C(O)OEt氰基-C(O)Cl-C(O)OPh-C(O)O(4-硝基苯基)-C(O)Me-CHOClBrI-OS(O)2CF3NH2硝基OHA是NRR-COOH-C(O)OMe-C(O)OEt氰基-C(O)Cl-C(O)OPh-C(O)O(4-硝基苯基)-C(O)Me-CHOClBrI-OS(O)2CF3NH2硝基OH表I-5表I-5与表I-1相同，除了在标题“表1-1”下示出的结构用以上示出的结构代替表I-6表I-6与表I-1相同，除了在标题“表I-1”下示出的结构用鉯上示出的结构代替表I-7表I-7与表I-1相同，除了在标题“表I-1”下示出的结构用以上示出的结构代替表I-8表I-8与表I-1相同，除了在标题“表I-1”下示出嘚结构用以上示出的结构代替表I-9表I-9与表I-1相同，除了在标题“表I-1”下示出的结构用以上示出的结构代替表I-10表I-10与表I-1相同，除了在标题“表I-1”下示出的结构用以上示出的结构代替表I-11表I-11与表I-1相同，除了在标题“表I-1”下示出的结构用以上示出的结构代替表I-12表I-12与表I-1相同，除了在標题“表I-1”下示出的结构用以上示出的结构代替表I-13表I-13与表I-1相同，除了在标题“表I-1”下示出的结构用以上示出的结构代替表I-14表I-14与表I-1相同，除了在标题“表I-1”下示出的结构用以上示出的结构代替表I-15表I-15与表I-1相同，除了在标题“表I-1”下示出的结构用以上示出的结构代替表I-16表I-16與表I-1相同，除了在标题“表I-1”下示出的结构用以上示出的结构代替通过在此所述的程序与本领域已知的方法一起，可以制备表1至28g中的下列化合物在下表中可以使用以下缩写：t意指叔，s意指仲i意指异，c意指环Me意指甲基，Et意指乙基Pr意指丙基，Bu意指丁基Ph意指苯基，OMe意指甲氧基OEt意指乙氧基，SMe意指甲硫基SEt意指乙硫基，-CN意指氰基Ph意指苯基，Py意指吡啶基-NO2意指硝基，S(O)Me意指甲基亚磺酰基以及S(O)2Me意指甲基磺酰基。在片段定义开始时的“-”表示所述片段与分子剩余部分的连接点；例如“-CH2CH2OMe”表示片段2-甲氧基乙基。环状片段通过使用圆括号内的兩个“-”表示；例如片段1-吡咯烷基由“N(-CH2CH2CH2CH2-)”表示，其中氮原子与四碳链的两个末端碳原子键合如下所示。表1aA是CH；R5a是H表1b表1b与表1a相同除了A昰CF。表1c表1c与表1a相同除了A是N。表1d表1d与表1a相同除了R5a是F。表1e表1e与表1a相同除了R5a是F并且A是CF。表1f表1f与表1a相同除了R5a是F并且A是N。表2a-1L是O；A是CH；R5a是H表2b-1表2b-1與表2a-1相同除了A是CF