匹伐他汀和立普妥有什么不一样？
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匹伐他汀和立普妥有什么不一样？
立普妥是阿托伐他汀的商品名，最早在美国上市，匹伐他汀上市晚些，2003年在日本上市，2009 年3月27日, 由北京双鹤药业股份有限公司推出的仿制药匹伐他汀钙片在我国上市。日, 美国FDA批准匹伐他汀钙用于伴有升高或异常血胆固醇水平的患者。下面就二者的不同点做一简单比较。作用强度不同与阿托伐他汀相比，匹伐他汀2～4mg·ｄ-1与阿托伐他汀10～20mg·ｄ-1的降低低密度脂蛋白胆固醇的作用相当。看起来，要达到同等降脂效果，匹伐他汀的剂量更小些，似乎匹伐他汀比阿托伐他汀作用更强。但匹伐他汀的剂量如果超过4mg，不良反应发生率（会出现肌肉疼痛）大大增加，人体耐受性减弱。而阿托伐他汀还可以提高用药剂量（40~80mg）。因此，常把阿托伐他汀和瑞舒伐他汀称之为强效他汀，而匹伐他汀却不是。代谢的酶不同阿托伐他汀主要通过P450酶3A4代谢，匹伐他汀几乎不通过P450酶代谢，仅有极少通过2C9代谢。因此，匹伐他汀通过细胞色素P450系统代谢的药物发生相互作用的倾向更低。相比合用阿托伐他汀, 葡萄柚汁较少影响匹伐他汀药动学性质。肾功能减退的剂量调整不同轻度肾功能损伤患者（30~60ml/min）和透析患者匹伐他汀初始剂量为1mg，每日一次，最大剂量为2 mg，每日一次。匹伐他汀不能用于重度肾功能损伤患者，除非患者进行透析。而阿托伐他汀98%通过粪便排泄，仅有2%通过肾脏从尿中排出，因此，肾功能不全患者无需调整剂量。药物间相互作用不同由于阿托伐他汀需经P450 3A4代谢，和其他药物发生相互作用相比匹伐他汀较多。和CYP 3A4强抑制剂（红霉素、克拉霉素、伊曲康唑等）联用时，注意调整药物剂量，避免发生肌溶解和急性肾功能衰竭。利福平和红霉素会延缓匹伐他汀在体内的停留时间，如果必须应用，应降低匹伐他汀的剂量。与红霉素合用时一日剂量不超过1mg，与利福平合用时一日剂量不超过2mg。环孢素可使匹伐他汀血药浓度升高。合用可能导致不良反应发生频率升高，发生横纹肌溶解等严重不良反应。应禁止合用。
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导读：匹伐他汀钙片用于治疗高胆固醇症、家族性高胆固醇症。匹伐他汀钙片使用之前应进行充分检查，确诊是高胆固醇症或家族性高胆固醇症后，才能使用。
为类白色片，除去包衣后为类白色。主要成份为匹伐他汀钙。化学名：（3R，5S，6E）-7-[2-环丙基-4（p-氟苯基）-3-喹啉基]-3，5-二羟基-6-庚酸）。那么，匹伐他汀钙片的使用方法有什么呢？
匹伐他汀钙片用于治疗高胆固醇症、家族性高胆固醇症。匹伐他汀钙片使用之前应进行充分检查，确诊是高胆固醇症或家族性高胆固醇症后，才能使用。匹伐他汀钙片对于家族性高胆固醇症中的同型结合子患者缺少治疗经验，匹伐他汀钙片临床上判定治疗无效后，方可将本药作为低密度脂蛋白非疗法的一个辅助用药。
匹伐他汀钙片具有降低VLDL的分泌，匹伐他汀钙片对土拨鼠经口给药试验表明，匹伐他汀钙片可以显著降低VLDL-甘油三酯的分泌。匹伐他汀钙片具有抑制血脂的蓄积和内膜增厚，匹伐他汀钙片以来源于小鼠巨噬细胞株进行的体外试验表明，匹伐他汀钙片可以抑制胆固醇酯的蓄积。匹伐他汀钙片对家兔经口给药的颈动脉擦过模型试验表明，匹伐他汀钙片可以抑制内膜的增厚。
匹伐他汀钙片促进LDL受体的表达，匹伐他汀钙片以来源于人的肝株HepG2进行的体外试验表明，匹伐他汀钙片可以促进HepG2细胞的LDL受体mRNA的表达，增加LDL的结合量、进入量和ApoB的分解。匹伐他汀钙片对土拨鼠经口给药试验表明，匹伐他汀钙片对LDL受体的表达有促进作用，而且有剂量依赖性。匹伐他汀钙片的使用方法是：
通常成人每次～mg匹伐他汀钙每天次饭后口服。根据年龄、病情可以酌情增减药量，低密度脂蛋白值下降不明显时，可以考虑增加药量，每天的最大用药量为mg。
1.障碍患者首次服药剂量由1mg/天，开始每天最大药量为2mg。
2.由于随着给药量增加，可能会出现横纹肌溶解症，因此在增大给药量时要注意观察CK值是否上升，尿中是否出现肌球素，肌肉痛或乏力感等横纹肌溶解的前期症状。
建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等，这样才可以做到安全、合理、有效、经济地用药，如有疑问，欢迎拨打健客网药店的服务热线400-，健客网将有专家为你解答，祝君早日康复，生活愉快，谢谢。
（实习编缉：叶铠）
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版权所有 Copyright& www.jianke.com All rights reserved【专题】适合围术期应用的降脂新药——匹伐他汀
撰稿 | 姜睿（国家心血管病中心）
编辑 | 刘浩生
羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂（他汀类药物）已经成为20年前上市以来使用最为广泛的处方药。目前市场上常用的有6种他汀：匹伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀和氟伐他汀。HMGCoA是胆固醇合成的重要限速酶，他汀类药物即通过抑制该酶起到降低胆固醇的作用。
他汀类药物已被证实能够降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）20%～50%，在可以降低甘油三脂（TG）10%~20%的同时，可升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）5%~10%。虽然也有研究证实他汀有非心血管系统的作用，但目前证据不足以支持其临床应用。有相当多的研究已经证实他汀类药物通过抑制胆固醇的合成而明显降低患者的全因病死率以及致命/非致命卒中的发生率。因而美国心脏协会（AHA）及欧洲心脏病学会（ESC）的治疗指南均建议缺血性心血管病患者使用他汀类药物。
研究证实冠状动脉旁路移植术（CABG）后降低LDL-C能够有效防止静脉桥血管的内膜增生和粥样斑块的形成，抑制原有冠脉血管的斑块增生，减少心血管事件的发生。CABG尤其是体外循环下，人体重要脏器均承受着有别于内科介入治疗的更大打击，围术期我们更倾向应用药物相互作用少、肝肾及内分泌系统影响较小的他汀类降脂药物。由于匹伐他汀的化学结构导致的药理差异，其不通过细胞色素酶P450（CYP）3A4代谢，极少部分经过CYP2C9代谢，因而该药基本不受通过这两种途径代谢的药物的影响。匹伐他汀在体内代谢很少，代谢途径包括：内酯化、侧链β氧化、氮萘环的羟基化作用及喹啉环水解等。匹伐他汀主要以原型存在，匹伐他汀原型及其内酯代谢物均通过胆汁排入小肠，大部分通过粪便排出体外，部分可被重吸收，即存在肠肝循环，这也是其消除半衰期较长和生物利用度较高的主要原因。匹伐他汀和匹伐他汀内酯从尿中排泄的不足2%，另外匹伐他汀不像其他同类药物那样容易引起血糖升高，所以匹伐他汀是一种理想的降脂的药物，尤其是针对CABG患者术后而言。
匹伐他汀是一种完全人工合成的HMG-CoA，是亚洲使用最为广泛的一种他汀。在一个持续52周的头对头的随机对照研究证实，匹伐他汀较阿托伐他汀能够升高更多的HDL-C，该研究的对象是女性的糖尿病患者。一个涉及201名高脂血症的日本患者的研究（CHIBA研究）发现匹伐他汀2 mg和阿托伐他汀10 mg具有相似的降低LDL-C的作用。另一个头对头的研究对比了匹伐他汀（2 mg），阿托伐他汀（10 mg）及瑞舒伐他汀（2.5 mg）对于LDL-C高的患者的作用，研究发现匹伐他汀与后二者降低LDL-C的效果相似，且安全性也没有差别。在LIVES研究中，超过20000名日本患者参与了104周的随访，证明匹伐他汀能够持续的降低LDL-C（31.3%）和甘油三脂（21%），升高HDL-C（5.9%），并且没有明显的不良反应。
几乎所有的他汀类药物都会涉及骨骼肌的不良反应问题。肌痛是最常见的症状，肌炎发生率少于肌痛，且伴有肌酸激酶的升高（CK）。横纹肌溶解是最严重的骨骼肌病变，CK值会较正常值升高10倍以上，并且造成肌红蛋白尿，肾损伤和电解质紊乱。目前总体上严重的横纹肌不良反应发生率都比较低，其发生率为0.1%～10%。在一个涉及37939例患者的荟萃分析中发现，肌痛的发生率约为9.4%，横纹肌溶解的发生率约为0.02%。在针对匹伐他汀的LIVES研究中，虽然整体的不良反应发生率为10.4%，但肌痛或者其他骨骼肌不良反应并不显著，20000名受试者中仅有1例发生横纹肌溶解。
肝功能异常
他汀治疗会引起1%～3%患者肝酶的升高，通常是剂量依赖的，多发生于治疗的头三个月。肝毒性通常与他汀的种类无关。一项涉及35项他汀研究的荟萃分析显示，他汀引较安慰剂仅轻度升高肝酶（1.4%vs1%，每1000例患者有4.2例）。在LIVES研究中，20000例匹伐他汀受试者中有7例患者发生肝功能不全。
他汀类药物被证实会增加糖尿病的发生率，因为它们能够干扰胰岛素的信号通路，影响胰腺β细胞的功能从而增加胰岛素抵抗。一个涉及13个临床研究的荟萃分析显示，在中位数为4年的随访过程中，糖尿病的风险增加9%，每255个患者服用他汀4年以上会增加1例新发糖尿病。但并不是所有的他汀类药物都会引起糖尿病。LIVES研究中的1197例糖尿病合并高胆固醇血症的患者，在使用匹伐他汀后并没有影响其糖代谢，在随访过程中仅有1名新发糖尿病患者。在第104周随访结束后，糖尿病患者的HbA1c较基线水平有所下降（下降幅度为0.28%，P&0.001），多元素析因分析表明LDL-C及TG的下降比例与HbA1c的下降有关。
他汀类药物影响肾功能有两种方式：横纹肌溶解可以造成肾小管的损伤，缺血和阻塞；他汀能够抑制肾小管重吸收小分子蛋白，从而引起轻微的蛋白尿。后者的临床意义不明。但目前没有证据证明他汀治疗会导致长期的肾功能不全。
一项涉及200万患者（无肾病史）的回顾性研究发现，4个月的他汀治疗可导致4691名患者因急性肾损伤（AKI）住院治疗（0.2%）。该研究同时纳入59636名慢性肾病患者，经过4个月的他汀治疗，其中有1896名患者因AKI入院（3%）。强效降脂药导致的AKI发生率较其他他汀高34%。在LIVES研究中，匹伐他汀患者在随访结束时eGFR较基线水平有所升高。多元素析因分析表明蛋白尿的减少及HDL水平的升高与GFR的改善有关。
笔者对比了匹伐他汀（2 mg）及阿托伐他汀（20 mg）对冠状动脉旁路移植术后患者的血脂变化及肝酶水平的变化（共200名患者）。在术后3个月时，两组患者TC，LDL-C及TG水平均较术前有明显下降，HDL-C较术前均有所升高，但两组间无明显差异。术后1周时两组患者肝酶水平均较术前升高，但阿托伐他汀组ALT及CK组较匹伐他汀组更高；术后3个月时两组肝酶均基本恢复基线水平，且组间无明显差异。
匹伐他汀作为最新的一种他汀类药物，具有强效降脂且不良反应较小的特点，但其远期效果还有待继续观察。
姜睿，男，副主任医师，临床医学博士，2000年毕业于中南大学湘雅医学院，同年毕业分配到阜外医院外科，先后在成人心脏外科中心、血管外科中心及小儿心脏外科中心培训及工作。2008年获得北京协和医学院外科临床博士学位，2008年赴香港参加英国皇家医学院、香港中文大学共同举办的亚洲心脏外科医生专科医师培训，2011年获得卫生部副主任医师资格，2012年被阜外医院聘任为外科副主任医师。对各类复杂及重症成人心脏外科疾患有丰富的临床经验，同时擅长微创手术路径下的先心病手术（腋下小切口、下段小切口）。同时参与国家973计划晚期心脏病的外科治疗研究，获得国家实用新型专利3项，在权威杂志上发表十余篇专业论著，参与编写专著2部，获中国红十字基金等赞助的在研课题两项。
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今日搜狐热点　　日讯 他汀类药物是一类具有萘酯环骨架结构的3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，是目前唯一能降低心脑血管疾病死亡率的调脂药。代表性药物有： 普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀等。自1987 年洛伐他汀应用于临床开始，他汀类药物迅速成为临床上的首选降血脂药。至今，他汀类药物仍是治疗高胆固醇血症的理想首选药物，也是心脑血管病一级和二级预防的最重要药物之一。　　近年来，经美国食品药品管理局警示后，引起人们关注的他汀类药物安全性的一个重要话题是可能增加新发生的糖尿病。实际上，这一话题并不陌生，阿托伐他汀的药品说明书中早就表明这一点。瑞舒伐他汀的一级预防试验数据明显显示，与安慰剂对照，较大剂量的瑞舒伐他汀会增加新发糖尿病的风险。Macedo的研究表明，经过3年他汀类药物治疗后，糖尿病的累计发病率为6.25%，相对应的超额风险为2.25%。使用他汀类药物后，糖尿病的风险大约上升20%--30%。此外，荟萃分析表明他汀类诱导的糖尿病的发生与年龄有相关性，老年人更为敏感。　　Tadashi Yamakawa的研究表明，匹伐他汀对2型糖尿病患者空腹血糖水平和糖化血红蛋白水平无影响。J. Gumprecht的研究表明匹伐他汀对2型糖尿病伴血脂异常患者的血糖水平无影响。日本的LIVES研究表明，在糖尿病患者亚组中，使用匹伐他汀1--4mg/d治疗高胆固醇血症患者，在104周后，HbA1c下降了0.28%，与基线相比，有统计学差异。　　最新上市的匹伐他汀上市前后的大量数据证明，匹伐他汀是目前唯一未见增加新发糖尿病的他汀类药物。最主要原因是匹伐他汀由日本研发，其主要随机对照研究与上市后安全性监测数据亦来自日本，而日本的学术界与临床医学始终坚持使用中小剂量他汀类药物，且匹伐他汀的1mg、2mg、4mg剂量降胆固醇效果相当于其他他汀类药物的10mg、20mg、40mg甚至80mg的剂量。因此，对于中国人来讲，应用中小剂量的匹伐他汀，不但能够轻松降低胆固醇达标，更为安全，不增加新发糖尿病，且成本更为合理。
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